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开发用于肠胃外给药疏水性抗癌剂的聚合物纳米颗粒

“对于在水性介质中难溶的分子,将固体颗粒的尺寸减小到微米或纳米级使得可以显着增加颗粒的比表面积并因此提高它们的溶解速率。因此,纳米晶体形式的PA的配制使得可以规避有限的水溶性,尤其是当其对PA的口服生物利用度至关重要时。为了确保纳米晶体悬浮液的稳定性,首先将固体PA颗粒分散在表面活性剂溶液中。然后使用研磨机或均化器实现颗粒的尺寸减小,直到纳米级尺寸。球磨机使用由不同材料制成的球,例如玻璃,钢,氧化锆或聚苯乙烯。尽管使用了高度耐腐蚀的材料,但在研磨过程中会发生原木的侵蚀。此外,获得尺寸<1μm的颗粒所需的研磨时间可以非常长,取决于具体情况,可以在几小时到几天的范围内,这可以导致PA的结晶形式的改变(结晶至无定形)。此外,由此获得的纳米颗粒的尺寸分布很宽,因为除了所需的纳米颗粒之外,它通常还包括一定数量的微粒。然而,VMA Getzmann的Dispermat®SL 珠(球)磨机可以产生批量生产纳米粒子悬浮液的范围从50g到50kg不等,具体取决于设备,而NanoMill系统可以生产高达500kg的批次(Lee 2005)。 NanoSystems使用球磨机以NanoCrytals®的名称生产疏水性PA纳米粒子,包括PTX。至于均质化,它是通常用于配制肠胃外营养乳液的方法,因此可以转换为以工业规模生产批次的纳米颗粒悬浮液。通常,均质化在200-1500巴的压力下进行3至10个循环。可以根据均化器的容量生产可变尺寸(2至100kg)的批次水悬浮液。”


文献原文

Development of polymer nanoparticles for parenteral administration of a hydrophobic anticancer agents

Broyage et homogénéisation des suspensions。 Pourles molécules faiblement solubles en milieu aqueux, la réduction de la tailledes particules solides jusqu’à l’échelle du micron ou du nanomètre permetd’augmenter drastiquement la surface spécifique des particules et parconséquent leur vitesse de dissolution。 Ainsi, la formulation d’un PA sousforme de nanocristaux permet de contourner une solubilité aqueuse limitée,surtout lorsque celle-ci est déterminante pour la biodisponibilité orale du PA。Afin d’assurer la stabilité de la suspension de nanocristaux, les particulessolides de PA sont d’abord dispersées dans une solution de surfactif。 Laréduction de taille des particules jusqu’à l’obtention de tailles nanométriquess’effectue ensuite à l’aide de broyeurs ou d’homogénéisateurs。 Les broyeurs àbilles utilisent des billesà base de différents matériaux, tels le verre, l’acier, l’oxyde dezirconium ou encore de polystyrène。 Malgré l’usage de matériaux hautementrésistants, l’érosion des billes durant le processus de broyage peut survenir。Par ailleurs, le temps de broyage requis afin d’obtenir des particules detaille < 1 μm peut être très long, allant de plusieurs heures à quelquesjours selon le cas, ce qui peut entra?ner une altération de la forme cristallinedu PA (transition de cristallin à amorphe)。 Par ailleurs, la distribution detaille des nanoparticules ainsi obtenues est large puisqu’elle comporte souventune certaine population de microparticules en plus des nanoparticules désirées。Des broyeurs à billes tels que le Dispermat® SL de VMA Getzmann peuventnéanmoins générer des lots de suspensions de nanoparticules allant de 50 g à 50 kgselon l’équipement, tandis que des systèmes NanoMill peuvent produire des lotsallant jusqu’à 500 kg (Lee 2005)。 La compagnie NanoSystems a produit desnanoparticules de PA hydrophobes, dont le PTX, sous le nom NanoCrytals® àl’aide de broyeurs à billes。 L’homogénéisation quant à elle constitue unprocédé couramment employé pour la formulation d’émulsions de nutritionparentérale et peut donc être transposé à la fabrication de lots de suspensionsde nanoparticules d’échelle industrielle。 Typiquement, l’homogénéisation esteffectuée à des pressions de 200-1500 bars pendant 3 à 10 cycles。 Des lots desuspension aqueuse de taille variable (2 à 100 kg) peuvent être produits enfonction de la capacité de l’homogénéisateur。 Toutefois, le temps requis pourl’application d’un cycle complet d’homogénéisation varie considérablement selonla taille du lot et l’équipement utilisé (environ 10 min pour 2 kg et 8 h pour500 kg)。 Par conséquent, des lots de tailles importantes demandent beaucoup detemps et ceci peut s’avérer problématique pour les PA thermolabiles puisque leprocédé génsère une quantité importante d’énergie (Muller, Moschwitzer et al。2006, (Kipp 2004)。

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